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Nos últimos anos, vários agentes citoprotetores têm sido desenvolvidos para proteger células normais dos efeitos tóxicos da quimioterapia e radioterapia. O agente citoprotetor ideal seria aquele capaz de permitir a intensificação da dose dos quimioterápicos; proteger um amplo espectro de órgãos e tecidos quando do tratamento com diversos fármacos quimioterápicos; conferir proteção específica aos tecidos normais; preservar o efeito anti-tumoral e ter pequena e/ou controlável toxicidade e efeitos colaterais. Um citoprotetor deve ser administrado antes da quimioterapia citotóxica, ao contrário dos fatores estimuladores de colônia e do Leucovorin, que são administrados após quimioterapia como resgate à medula óssea e estimular a sua recuperação. Do ponto de vista prático existem três agentes citoprotetores: dois citoprotetores quimio-específicos (Dexrazoxane e Mesna) e um citoprotetor de amplo espectro (Amifostina). Os autores discutem as principais propriedades e utilidades destas drogas utilizadas em Onco Hematologia.