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JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: As microesferas podem ser utilizadas como um sistema de liberação controlada para prolongar a ação de anestésicos locais. Esse estudo teve como objetivo a preparação, caracterização e análise da liberação in vitro de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% (S75-R25). MÉTODO: As micropartículas foram preparadas utilizando o co-polímero de ácido poliláctico-co-glicólico contendo bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% pelo método spray-dryed. RESULTADOS: A caracterização das microesferas em relação ao seu tamanho e conteúdo foram similares aos valores teóricos. A liberação in vitro apresentou um padrão bifásico. CONCLUSÕES: O processo de fabricação de microesferas contendo bupivacaína em excesso enantiomérico de 50% pelo método spray-dryed é factível de ser realizado, com resultados semelhantes aos encontrados com microesferas de bupivacaína.<br>JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Las micro esferas pueden ser utilizadas como un sistema de liberación controlada para prolongar la acción de anestésicos locales. Este estudio tuvo como objetivo la preparación, caracterización y el análisis de la liberación in vitro de micro esferas de bupivacaina en exceso enantiomérico de 50% (S75-R25). MÉTODO: Las micro partículas fueron preparadas utilizando el copolímero de ácido poliláctico-co-glicólico con bupivacaina en exceso enantiomérico de un 50% por el método spray-dryed. RESULTADOS: La caracterización de las micro esferas con relación a su tamaño y contenido fueron similares a los valores teóricos. La liberación in vitro presentó un estándar bifásico. CONCLUSIONES: El proceso de fabricación de micro esferas con bupivacaina en exceso enantiomérico de 50% por el método spray-dryed se puede realizar con resultados semejantes a los encontrados con micro esferas de bupivacaina.<br>BACKGROUND AND OBJECTIVES: Microspheres can be used as a controlled delivery system to prolong the duration of action of local anesthetics. The objective of this study was the preparation, characterization and analysis of the in vitro release of 50% enantiomeric excess bupivacaine (S75-R25)-loaded microspheres. METHODS: Microspheres were prepared using the copolymer of polylactide-co-glycolic acid by the spray-dryed method. RESULTS: Characterization of microspheres regarding their size and content were similar to the theoretical values. The in vitro release demonstrated a biphasic pattern. CONCLUSIONS: Manufacturing of 50% enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres by the spray-dryed method with results similar to bupivacaine-loaded microspheres can be done.