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A creatina é uma substância popular entre atletas devido a sua possível propriedade ergogênica. Tal popularidade incentivou autores a estudar e explorar o possível potencial terapêutico desta substância. A síntese de creatina é responsável pela maioria das transferências de grupos metila no metabolismo hepático normal. Como a homocisteína é um aminoácido formado exclusivamente a partir da desmetilação da metionina, acredita-se que a creatina e homocisteína estejam metabolicamente conectadas. Estudos têm mostrado que a hiperhomocisteinemia está diretamente ligada à formação de espécies reativas de oxigênio pela autooxida ção da homocisteína e/ou da cisteína e que tal auto-oxidação pode provocar danos celulares. O objetivo desta revisão é discutir aspectos da suplementação com creatina relacionados aos níveis de homocisteína e o estresse oxidativo.